Acyclovir versus Valaciclovir
Acyclovir en Valaciclovir zijn twee antivirale geneesmiddelen. Deze twee geneesmiddelen behoren tot dezelfde klasse van geneesmiddelen. Omdat deze twee in dezelfde klasse zitten, is hun werkingsmechanisme vergelijkbaar. Andere kenmerken verschillen echter enigszins.
Acyclovir
Acyclovir is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gesynthetiseerd met behulp van het nucleoside dat wordt geëxtraheerd uit de spons Cryptotethya crypta. Het is onder vele merknamen op de markt verkrijgbaar. De chemische naam van acyclovir is acycloguanosine. Acyclovir is een zeer vaak gebruikt medicijn, en de meest voorkomende indicatie is Herpes virale infecties. Het wordt ook gebruikt voor de behandeling van waterpokken en gordelroos. Het kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt als de voordelen alleen opwegen tegen de risico's.
Het werkingsmechanisme van acyclovir is gecompliceerd. Zodra het medicijn het lichaam binnengaat, zet het virale enzym genaamd thymidinekinase het om in acyclovir monofosfaat. Vervolgens zetten cellulaire kinase-enzymen het om in acyclovirtrifosfaat. Dit eindproduct blokkeert DNA-replicatie en virale reproductie. Acyclovir is zeer effectief tegen veel soorten herpesvirusfamilies, en resistentie tegen de medicamenteuze werking komt zeer zelden voor.
Acyclovir is geen in water oplosbaar medicijn. Daarom is de hoeveelheid die het bloed bereikt, als deze in tabletvorm wordt ingenomen, klein. Dit wordt een lage biologische beschikbaarheid genoemd. Daarom moet aciclovir intraveneus worden toegediend om hoge concentraties te verkrijgen. Acyclovir bindt zich gemakkelijk met plasma-eiwitten en wordt getransporteerd naar alle delen van het lichaam. Het wordt vrij snel uit het lichaam verwijderd. De halfwaardetijd bij volwassenen is ongeveer 3 uur. Halfwaardetijd is de tijd die nodig is om de concentratie met de helft te verminderen. Slechts 1% van de patiënten die aciclovir krijgen, ervaart bijwerkingen. Het kan misselijkheid, braken en ontlasting vaak veroorzaken, en hallucinaties, encefalopathie, oedeem en gewrichtspijnen in hoge doses. Zegt zelden het syndroom van Stevens Johnson, lage bloedplaatjes en shock.
Valacyclovir
Valaciclovir is een ander antiviraal geneesmiddel dat is gesynthetiseerd met behulp van natuurlijk L-valine-aminozuur en dat verkrijgbaar is onder veel merknamen. Valaciclovir is eigenlijk een ester van aciclovir. Het heeft een betere biologische beschikbaarheid dan acyclovir. Na het invoeren van het lichaam esterase enzymen omzetten in aciclovir en Valine. Valaciclovir ondergaat levermetabolisme wanneer het door de lever gaat om de systemische circulatie te betreden. Als het eenmaal is omgezet in acyclovir is het werkingsmechanisme vergelijkbaar met dat van acyclovir.
Valaciclovir wordt gebruikt voor de behandeling van herpesvirus familie-infecties. Omdat het meer biologisch beschikbaar is, is het, bij orale inname, veel effectiever dan oraal aciclovir. Omdat meer van het geneesmiddel het systeem binnenkomt, is de prevalentie van bijwerkingen hoger dan bij acyclovir.
Acyclovir versus Valaciclovir
• Acyclovir en valaciclovir zijn beide antivirale geneesmiddelen.
• Acyclovir is het actieve medicijn, terwijl valaciclovir het prodrug is.
• Acyclovir wordt uit de circulatie verwijderd in het first-pass-metabolisme, terwijl valaciclovir wordt omgezet in de actieve vorm tijdens het first-pass metabolisme.
• Valaciclovir is meer biologisch beschikbaar dan acyclovir.
• Bijwerkingen komen vaker voor in valaciclovir.
• Valaciclovir is effectiever als het oraal wordt gegeven dan aciclovir.