Verschil tussen Lyrica (Pregabalin) en Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabaline en Gabapentine zijn selectieve remmers van spanningsafhankelijke calciumkanalen, die ervoor zorgen dat deze pompen op een specifieke alfa-delta-plaats worden geblokkeerd en door calcium veroorzaakte afgifte van neurotransmitters uit synaptische vesicles remmen. De neurotransmitters die worden geremd zijn adrenaline en nor-adrenaline, wat de gevoeligheid van neuropathische pijn verhoogt. Neuropathische pijn wordt veroorzaakt door schade, necrose of compressie die de zenuwen in ons lichaam aantast.
Het vrijkomen van neurotransmitters van aangrenzende zenuwen vermindert de pijndrempel en veroorzaakt allodynie ((het waarnemen van pijn van niet-pijnlijke stimuli) en hyperalgesie (overmatige pijn door pijnstimuli). Er is gesuggereerd dat deze beide geneesmiddelen de wisselwerking bewerkstelligen via dalende noradrenerge en serotonerge routes afkomstig van de hersenstam die pijnoverdracht in het ruggenmerg moduleert.
Beide geneesmiddelen zijn GABA-agonisten, die de werking van GABA versterken, wat de remmende neurotransmitter is. Hoewel ze hetzelfde werkingsmechanisme hebben, verschillen ze sterk in hun farmacokinetische en farmacodynamische kenmerken die hun werkzaamheid en veiligheid beïnvloeden.
De soorten neuropathische pijn die door deze twee klassen worden behandeld, zijn postherpetische neuralgie (neuropathische pijn geassocieerd met herpes), diabetische neuropathie en preventie van secundaire aanvallen. Echter, gabapentine was in de eerste plaats geïndiceerd voor complex regionaal pijnsyndroom. Bovendien heeft neuromusculaire pijn zoals fibromyalgie ook gereageerd met deze medicijnen. Een gedetailleerde vergelijking is hieronder weergegeven:
| Kenmerken | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| aanwijzing | Neuropathische pijn (inclusief postherpetische neuralgie en diabetische neuropathie) en fibromyalgie | Neuropathische pijn (inclusief post herpetische neuralgie en diabetische neuropathie, complex regionaal pijnsyndroom en rusteloos benen syndroom |
| Moleculaire structuur | Afgeleide van gabapentine | Voorloper van pregabaline |
| Werkingsmechanisme | remmen voltage-gated calciumpompen op alpha-delta site, het remmen van calcium gemedieerde neurotransmitter release | remmen voltage-gated calciumpompen op alpha-delta site, het remmen van calcium gemedieerde neurotransmitter release |
| Kinetiek en voorspelbaarheid van respons | Orale toediening vertoont een niet-verzadigbare absorptie op een lineaire manier en volgt de eerste orde kinetiek, wat betekent dat de plasmaconcentraties proportioneel toenemen tov de dosis en dat de reacties voorspelbaarder zijn | Orale toediening vertoont een verzadigbare absorptie op niet-lineaire wijze en volgt de kinetiek van de nulde orde, dus de plasmaconcentraties nemen niet evenredig toe met de dosis en de responsen zijn minder voorspelbaar |
| Orale absorptie | Snel binnen een uur | Langzaam en varieert van 3 tot 4 uur |
| biobeschikbaarheid | Absolute biologische beschikbaarheid is stabiel en> 90%, ongeacht de dosering | Druppels van 60% tot 33% wanneer de dosis stijgt van 900 tot 3600 g / dag |
| Binding aan plasma-eiwit | Nee | Nee |
| Uitscheidingsroute | nier- | nier- |
| Metabolisme door cytP450-leverenzymen | Nee | Nee |
| Halve leven | Meer | Minder |
| Eliminatiehalfwaardetijd | 6 uur | 6 uur |
| sterkte | Meer, aangezien de doseringsvorm 75 mg of 150 mg is | Minder, omdat de doseervorm minimaal 300 mg is |
| Doseringsschema | Een of twee keer per dag | Driemaal of meer om een effectieve reactie te hebben |
| Werkzaamheid | Extrapolatie van de dosis naar 450 mg (gemiddelde dosis gabapentine), vermindering van neuropathische pijn groter dan Gabapentine. | Pijnvermindering is minder bij een gelijkwaardige dosis pregabaline. |
| Anti-epileptische actie | effectiever omdat het de frequentie van aanvallen meer beperkt dan die van Gabapentine | Minder effectief |
| Bijwerkingen | Droge mond, tremor en mogelijk abnormale bloeding, blauwe plekken en spierpijn | Bevat bijwerkingen van pregabaline en bovendien wazig zicht, duizeligheid en hoofdpijn |
| Ontwenningsverschijnselen | Convulsies, epileptische aanvallen en zelfmoordgedachten | Hetzelfde als Pregabalin |
| Dosisafhankelijke bijwerkingen | laag | hoog |
| Veiligheid in Clildren | Kan de mond niet drogen, trillen en kan abnormale bloeding, blauwe plekken en spierpijn bevatten | Kan een droge mond zijn, trillen en kan abnormale bloeding, blauwe plekken en spierpijn in combinatie met andere geneesmiddelen omvatten |
| Contra | Abnormale bloedingen, laag aantal bloedplaatjes, nieraandoeningen, alcoholgebruik, depressie en zelfmoordneiging | Hetzelfde als Pregabalin |
| Aanvullende verbeteringen aan pijnverlichting | Slaap, humeurverhoging | Minder dan pregabaline |
| Effectieve dosering | 150 mg per dag in twee verdeelde doses | 1200 tot 3600 mg per dag in 3-4 verdeelde doses afhankelijk van de ernst |
| Categorisering volgens FDA-schema | Schedule V-medicijn, dus laagste bewaking vereist | Geen Schedule V-medicijn, en daarom is er toezicht nodig |
