Verschil tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen

Sleutel Verschil - agonist vs Antagonist Drugs
 

Opioïden zijn geneesmiddelen die zowel illegale drugs als voorgeschreven medicijnen bevatten. Opioïden werken als pijnstillers, maar hebben veel ongezonde bijwerkingen als ze worden gebruikt bij overdosering. Het mechanisme van opioïden kan worden verklaard door twee mechanismen: het agonistische mechanisme en het antagonistische mechanisme. Geneesmiddelen kunnen dus hoofdzakelijk worden verdeeld in agonistische geneesmiddelen en antagonistische geneesmiddelen. Agonist-geneesmiddelen zijn geneesmiddelen die receptoren in de hersenen kunnen activeren na binding aan de receptor, wat resulteert in het volledige effect van de opioïden. Antagonistische geneesmiddelen binden aan de receptoren in de hersenen en blokkeren de binding van opioïden aan de receptoren waardoor het effect van het opioïde wordt geremd. De belangrijk verschil tussen agonisten en antagonisten is hun tegenwerkende mechanisme. Agonisten produceren acties terwijl antagonisten de acties remmen.

INHOUD

1. Overzicht en belangrijkste verschil
2. Wat zijn agonist-geneesmiddelen
3. Wat zijn antagonistische geneesmiddelen
4. Overeenkomsten tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen
5. Vergelijking zij aan zij - Agonist versus antagonistische geneesmiddelen in tabelvorm
6. Samenvatting

Wat zijn agonist-geneesmiddelen?

Een agonistgeneesmiddel is een chemische stof die het natuurlijke ligand van de specifieke hersenreceptor nabootst. Aldus resulteert de binding van het agonist-geneesmiddel in een vergelijkbaar biologisch effect als het natuurlijke ligand. De agonist bindt aan dezelfde bindingsplaats als die van het natuurlijke ligand. Aldus zijn agonistgeneesmiddelen in de afwezigheid van het natuurlijke ligand in staat om de volledige of gedeeltelijke respons te verschaffen. Voorbeelden van agonistische geneesmiddelen omvatten heroïne, oxycodon, methadon, hydrocodon, morfine en opium. Sommige zoals heroïne worden als illegaal verklaard. Deze medicijnen brengen verlichting van pijn. Sterke doses kunnen veel bijwerkingen hebben die verband houden met ademhaling, orgaanfalen, slaperigheid en gevoelloosheid.

Figuur 01: Mechanisme van agonistische en antagonistische geneesmiddelen

Soorten agonist-geneesmiddelen

Er zijn twee hoofdtypen van agonist-medicijnen;

• Direct bindende agonist-geneesmiddelen
• Indirecte bindingsagonisten

Direct bindende agonist-geneesmiddelen of complete agonisten zijn in staat tot directe binding aan de specifieke bindingsplaats van de receptor. Deze bindingsplaats is de plaats waar het natuurlijke ligand onder normale omstandigheden bindt. Dit zorgt voor een snellere respons omdat het direct bindt aan de receptor en de hersensignalering activeert. Voorbeelden zijn morfine en nicotine.

Indirecte bindingsagonisten worden ook als partiële agonisten aangeduid, zijn geneesmiddelen die de binding van het natuurlijke ligand aan de receptor versterken om een ​​effect te bewerkstelligen. Deze medicijnen geven vertraagde reacties. Een voorbeeld van een indirecte bindingsagonist is cocaïne.

Wat zijn antagonistische geneesmiddelen?

Antagonistgeneesmiddelen zijn geneesmiddelen die de effecten van het natuurlijke ligand remmen. Het natuurlijke ligand kan een hormoon, neurotransmitter of een agonist zijn.

Soorten Antagonist Geneesmiddelen

Antagonistgeneesmiddelen kunnen van drie hoofdtypen zijn.

• Concurrerende antagonisten
• Niet-competitieve antagonisten
• Onomkeerbare antagonisten

Figuur 02: Mechanisme van antagonistische geneesmiddelen

Competitieve antagonist medicijnen zijn geneesmiddelen die het vermogen hebben om te binden op de oorspronkelijke bindingsplaats en de binding van het natuurlijke ligand remmen. Dit komt door de vorm van de antagonist die het natuurlijke ligand nabootst. Het verhogen van de ligandconcentratie kan het effect van de competitieve antagonist onderdrukken.

Niet-competitieve antagonistgeneesmiddelen allosterisch werken, waar het zich bindt aan een andere site dan de echte bindingssite. De binding van de niet-competitieve antagonist zal een conformationele verandering in de receptor veroorzaken die de binding van de echte ligand zal remmen.

Onomkeerbare agonist-geneesmiddelen binden sterk aan de receptor via covalente bindingen. Dit zal de receptor permanent wijzigen waardoor de binding van het ligand wordt voorkomen. Voorbeelden van antagonistgeneesmiddelen omvatten naltrexon en naloxon. Meestal worden deze geneesmiddelen gebruikt om de effecten van schadelijke drugs zoals cocaïne en heroïne die agonistische geneesmiddelen zijn, te remmen.

Wat zijn de overeenkomsten tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen?

• Beide zijn chemische geneesmiddelen die zich kunnen binden aan receptoren in de hersenen.
• Beide werken op een tegenactieve manier.
• Beide kunnen in hoofdzaak uit twee soorten bestaan ​​- illegale drugs of medisch voorgeschreven geneesmiddelen.
• Beide zijn specifiek voor de receptoren.
• Beide worden pijnstillers genoemd.
• Beide kunnen schadelijke gezondheidsmanifestaties veroorzaken bij gebruik van een overdosis.

Wat is het verschil tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen?

Agonist versus antagonistische geneesmiddelen
Agonist-geneesmiddelen zijn de geneesmiddelen die receptoren in de hersenen kunnen activeren na binding aan de receptor, wat resulteert in het volledige effect van de ligand..	Antagonistgeneesmiddelen zijn de geneesmiddelen die binden aan de receptoren in de hersenen en de binding van liganden aan de receptoren blokkeren waardoor het effect van de ligand wordt geremd.
Bijwerkingen
Agonist-medicijnen stimuleren de actie.	Antagonistische medicijnen remmen de werking.
antwoord
De respons wordt veroorzaakt wanneer de agonist aan de bindingsplaats bindt.	De respons wordt voorkomen wanneer de antagonist aan de bindingsplaats bindt.
Types
Er zijn twee soorten agonist-medicijnen; Direct bindende agonistgeneesmiddelen en indirecte bindingsagonisten.	Er zijn drie soorten antagonistgeneesmiddelen; Competitieve antagonistgeneesmiddelen, niet-competitieve antagonistgeneesmiddelen en onomkeerbare antagonistgeneesmiddelen.

Samenvatting - Agonist versus antagonistische geneesmiddelen

Agonist- en antagonistgeneesmiddelen werken in een tegenactief mechanisme. Agonist-geneesmiddelen werken bij het verhogen van de effectiviteit van de natuurlijke ligandbinding, waardoor het effect van het ligand omhoog wordt gereguleerd. Daarentegen reguleren antagonistische geneesmiddelen het effect van het ligand door te binden aan de receptor en de receptor te blokkeren van binding aan zijn receptor. Dit is het belangrijkste verschil tussen agonistische medicijnen en antagonistische geneesmiddelen. Beide scenario's hebben effect op het verlichten van pijn en werken daarom als potentiële pijnstillers. Sommige medicijnen, zoals morfine, zijn voorgeschreven en legaal voor gebruik onder medisch toezicht, terwijl sommige illegaal zijn om te worden gebruikt (heroïne).

Download de PDF-versie van Agonist vs Antagonist Drugs

U kunt de PDF-versie van dit artikel downloaden en gebruiken voor offline doeleinden, zoals per citaatnotitie. Download hier de PDF-versie. Verschil tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen

Referentie:

1.Libretexts. “C6. Agonist en antagonist van ligandbinding aan receptoren - een extensie. "Biology LibreTexts, Libretexts, 10 mei 2017.
2. "De nationale alliantie van advocaten voor de behandeling met Buprenorfine." Wat is dit agonistisch / antagonistisch spul?. Beschikbaar Hier

Afbeelding met dank aan:

1.'Agonist & Antagonist'Door Dolleyj - Eigen werk (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2.'Agonist Antagonist'Door ES: Usuario: House - Bestand: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia