Citalopram en Fluoxetine zijn beide antidepressiva, die worden gebruikt voor de behandeling van depressie en sommige andere psychische stoornissen. De twee geneesmiddelen behoren tot dezelfde geneesmiddelklasse, selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's). Deze medicijnen verhogen de hoeveelheid serotonine, een stof in de hersenen die de stemming beïnvloedt. De twee hebben een vergelijkbare werkingswijze en bijwerkingen. Zowel Citalopram als Fluoxetine zijn racematen. Dit betekent dat er twee fysieke vormen zijn van dezelfde chemische verbinding als genoemd R-enantiomeer of S-enantiomeer.
Ondanks deze overeenkomsten zijn er enkele verschillen tussen Citalopram en Fluoxetine. Fluoxetine is de eerste SSRI die klinisch wordt gebruikt, maar citalopram werd jaren later ontwikkeld. Citalopram is selectiever in het blokkeren van de heropname van serotonine dan fluoxetine. In feite is het de meest selectieve SSRI. Fluoxetine heeft een langere halfwaardetijd, wat betekent dat het langer in het lichaam blijft dan citalopram. Het metabolisme van fluoxetine levert een zeer langwerkende metaboliet op, namelijk norfluoxetine (halfwaardetijd is tot 16 dagen). Dit is een krachtige heropnameremmer van serotonine en draagt dus aanzienlijk bij aan de effecten van het medicijn. De actieve desmethylmetabolieten van citalopram zijn echter zwakker en halfwaardetijden zijn korter dan die van norfluoxetine. Citalopram heeft minder potentieel voor geneesmiddelinteracties dan fluoxetine.
Fluoxetine is een SSRI, veel gebruikt voor de behandeling van depressie. Bovendien wordt het gebruikt voor de behandeling van obsessief-compulsieve stoornis, boulimia (een eetstoornis), paniekstoornis en posttraumatische stressstoornis. De dosis varieert afhankelijk van de aandoening. Bijwerkingen zijn misselijkheid, agitatie, slapeloosheid (slapeloosheid), slaperigheid, tremor, droge mond en seksuele disfunctie. Het medicijn wordt goed oraal geabsorbeerd. Het heeft een halfwaardetijd van 24 tot 96 uur, maar vanwege de metaboliet (norfluoxetine) kunnen de effecten langer duren (tot 16 dagen). Aldus kunnen bijwerkingen en geneesmiddelinteracties aanhouden zelfs nadat het medicijn is gestopt. Fluoxetine wordt uitgebreid gemetaboliseerd door de lever en voornamelijk uitgescheiden in de urine.
Citalopram is de meest selectieve SSRI bij klinisch gebruik. Dit is vooral aangewezen voor depressie. Off-label indicaties omvatten obsessief-compulsieve stoornis, boulimia (een eetstoornis) en paniekstoornis. Het heeft bijwerkingen die lijken op die van fluoxetine. Het wordt goed geabsorbeerd na orale toediening. De halfwaardetijd is ongeveer 35 uur. Dit medicijn wordt gemetaboliseerd door de lever en uitgescheiden in de urine. Een actieve S-isomeer van citalopram, escitalopram is in klinisch gebruik.
citalopram: C20H21FN2O
Fluoxetine: C17H18F3NEE
citalopram: 1- [3- (dimethylamino) propyl] -1- (4-fluorfenyl) -3H-2-benzofuran-5-carbonitril
Fluoxetine: N-methyl-3-fenyl-3- [4- (trifluormethyl) fenoxy] propan-1-amine
citalopram: Biobeschikbaarheid is 80%
Fluoxetine: Biobeschikbaarheid is 60-80%
citalopram: Piekplasmaconcentratie treedt op binnen 4 uur na toediening.
Fluoxetine: Piekplasmaconcentratie treedt op binnen 6-8 uur na toediening.
citalopram: Actieve metabolieten zijn demethylcitlopram, didemethylcitlopram en citalopram-N-oxide.
Fluoxetine: Actieve metabolieten zijn Norfluoxetine.
citalopram: Het distributievolume is 12 L / kg.
Fluoxetine: Het distributievolume is 20-45 l / kg.
citalopram: Biologische halfwaardetijd is 35 uur.
Fluoxetine: Biologische halfwaardetijd is 4 tot 6 dagen. (moederverbinding, zonder rekening te houden met norfluoxetine)
citalopram: Eiwit is voor 80% gebonden.
Fluoxetine: Eiwit is voor 94,5% gebonden.
Dit zijn de symptomen die optreden wanneer sommige medicijnen abrupt worden gestopt. Ontwenningsverschijnselen komen vaak voor bij antidepressiva en worden aangeduid als antidepressieve ontwenningsverschijnselen. Om dit te voorkomen, worden geneesmiddelen geleidelijk gestopt. Meestal is de behandeling met antidepressiva in de loop van weken taps.
citalopram: Geleidelijk stoppen is meestal noodzakelijk. Abrupt stoppen van de behandeling moet worden vermeden. Veelvoorkomende ontwenningsverschijnselen van citalopram zijn duizeligheid, paresthesie, hoofdpijn, angst en misselijkheid.
Fluoxetine: Geleidelijk stoppen is meestal niet nodig. Dit komt door de langwerkende metaboliet, norfluoxetine.
citalopram: Citalopram heeft minimale effecten op CYP-enzymen, waardoor er minder kans is op geneesmiddelinteracties.
Fluoxetine: Fluoxetine en zijn metaboliet norfluoxetine remmen verschillende CYP-enzymen. Aldus interageert het geneesmiddel met andere geneesmiddelen gemetaboliseerd door deze leverenzymen.
Afbeelding met dank aan:
"2D-structuur van SSRI-klasse antidepressivum fluoxetine "door Harbin - Eigen werk [Public Domain] via Commons
"Citalopram-skelet" door Benjah-bmm27 Harbin - Eigen werk [Public Domain] via Commons